Clotrimazole - fda prescrizione di informazione , side effects and uses , trimazole

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Clotrimazole Clotrimazole Descrizione Clotrimazolo, USP è un agente antimicotico sintetico con il nome chimico [1 (o - Chloro - & alfa;, & alfa; - diphenylbenzyl) imidazolo]. Essa ha la seguente formula di struttura: C 22 H 17 ClN 2 P. M. 344,84 Clotrimazolo è una sostanza cristallina bianca inodore. È praticamente insolubile in acqua, scarsamente solubile in etere e molto solubile in polietilene glicole 400, etanolo e cloroformio. Ogni ml di soluzione topica Clotrimazole contiene 10 mg Clotrimazolo, USP in un veicolo acquoso polietilene glicole 400. Clotrimazole - Farmacologia Clinica Clotrimazolo è un ampio spettro agente antimicotico che viene utilizzato per il trattamento di infezioni causate dermici da varie specie di dermatofiti patogeni, lieviti e Malassezia furfur. L'azione principale di Clotrimazole è contro dividendo e in crescita organismi. In vitro. mostre Clotrimazole attività micostatica e fungicida nei confronti di isolati di Trichophytonrubrum. Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis. e specie di Candida, tra cui Candida albicans. In generale, l'attività in vitro di Clotrimazolo corrisponde a quella di tolnaftate griseofulvina contro il micelio di dermatofiti (Trichophyton, Microsporum e Epidermophyton), e quella dei polieni (amfotericina B nistatina) contro funghi in erba (Candida). Utilizzando un in vivo (topo) e un sistema di test in vitro (topo omogenato rene), Clotrimazolo e miconazolo sono ugualmente efficaci nel prevenire la crescita del pseudomiceli e miceli di Candida albicans. I ceppi di funghi che hanno una naturale resistenza al Clotrimazole sono rari. Solo stato segnalato un singolo isolato di Candida guilliermondi avere resistenza primaria a Clotrimazole. Nessun singolo passo o multipla resistenza passo per Clotrimazole ha sviluppato durante i passaggi successivi di Candida albicans e Trichophyton mentagrophytes. No apprezzabile cambiamento di sensibilità è stata rilevata dopo successivi passaggi di isolati di C. albicans. C. krusei. o C. pseudotropicalis in mezzi liquidi o solidi contenenti Clotrimazolo. Inoltre, la resistenza non poteva essere sviluppato in ceppi mutanti indotti chimicamente di isolati resistenti polieni di C. albicans. Leggera, resistenza reversibile è stata osservata in tre isolati di C. albicans testati da un investigatore. C'è un unico report che registra l'emergere di una clinica C. albicans ceppo con una notevole resistenza alla flucitosina e miconazolo, e con resistenza crociata a Clotrimazole; il ceppo è rimasto sensibile alla nistatina e amfotericina B. Negli studi del meccanismo d'azione, la concentrazione minima fungicida di Clotrimazolo causato fuoriuscita di composti di fosforo intracellulari nel mezzo ambiente con ripartizione concomitante di acidi nucleici cellulari e l'efflusso di potassio accelerata. Entrambi questi eventi cominciarono rapidamente e ampiamente dopo l'aggiunta del farmaco. Clotrimazole sembra essere ben assorbito nell'uomo in seguito a somministrazione orale e viene eliminato principalmente come metaboliti inattivi. In seguito a somministrazione topica vaginale e, comunque, Clotrimazole sembra essere assorbito in misura minima. Sei ore dopo l'applicazione del radioattivi Clotrimazole 1% crema e soluzione all'1% sulla cute intatta e acutamente infiammata, la concentrazione di Clotrimazole variava da 100 mcg / cm 3 nello strato corneo per 0,5 a 1 mcg / cm 3 in reticulare strato, e 0,1 mcg / cm 3 nel sottocute. Nessuna quantità misurabili di radioattività (& lt; 0,001 mcg / ml) è stato trovato nel siero entro 48 ore dopo l'applicazione sotto medicazione occlusiva di 0,5 mL della soluzione o 0,8 g della crema. Solo lo 0,5% o meno della radioattività applicata è stata escreta nelle urine. A seguito della somministrazione intravaginale di 100 mg di 14 C-Clotrimazole compresse vaginali a nove femmine adulte, un livello medio di picco sierico, corrispondente a soli 0,03 equivalenti mcg / mL di Clotrimazole, è stato raggiunto uno o due giorni dopo l'applicazione. Dopo la somministrazione intravaginale di 5 g di 1% 14 C-Clotrimazolo crema vaginale, contenente 50 mg di farmaco attivo, a cinque soggetti (uno con colpitis candida), i livelli sierici corrispondenti a circa 0,01 equivalenti mcg / ml sono stati raggiunti tra 8 e 24 ore dopo applicazione. Indicazioni e impiego per Clotrimazole soluzione topica Clotrimazole è indicato per il trattamento topico di candidosi a causa di Candida Albicans e tinea versicolor a causa di Malassezia furfur. Clotrimazolo è disponibile come un elemento di ricetta medica che è indicato per il trattamento topico delle seguenti infezioni cutanee anche: tinea pedis, tinea cruris, e tinea corporis a causa di Trichophytonrubrum. Trichophytonmentagrophytes. Epidermophytonfloccosum. e Microsporumcanis. Controindicazioni soluzione topica Clotrimazole è controindicato nei soggetti che hanno mostrato ipersensibilità a qualsiasi dei loro componenti. Avvertenze soluzione topica Clotrimazolo non è per uso oftalmico. Precauzioni Generale Se l'irritazione o sensibilità si sviluppa con l'uso di Clotrimazole, il trattamento deve essere interrotto e una terapia adeguata. Informazioni per i pazienti Queste informazioni sono destinate per aiutare nella uso sicuro ed efficace di questo farmaco. Non è una comunicazione di tutti i possibili effetti negativi o destinati. Il paziente deve essere avvisato di: 1. Utilizzare il farmaco per il trattamento a tempo pieno, anche se i sintomi possono essere migliorati. Notifica il medico se non vi è alcun miglioramento dopo quattro settimane di trattamento. 2. Informare il medico se l'area di applicazione mostra i segni di una maggiore irritazione (rossore, prurito, bruciore, vesciche, gonfiore, che trasuda) indicativi di possibile sensibilizzazione. 3. Evitare l'uso di involucri occlusivi o condimenti. 4. Evitare fonti di infezione o di reinfezione. Test di laboratorio Se vi è la mancanza di risposta alla Clotrimazole, adeguati studi microbiologici devono essere ripetute per confermare la diagnosi ed escludere altri agenti patogeni, prima di avviare un altro ciclo di terapia antimicotica. Interazioni farmacologiche Sinergismo o antagonismo tra Clotrimazolo e nistatina, o amfotericina B, o flucitosina contro ceppi di C. albicans non è stata segnalata. Cancerogenesi, mutagenesi, effetti sulla fertilità Uno studio somministrazione orale 18 mesi con Clotrimazole nei ratti non ha evidenziato alcun effetto cancerogeno. Nei test di mutagenesi, cromosomi delle spermatofore di criceti cinesi che sono stati esposti a Clotrimazole sono stati esaminati per cambiamenti strutturali durante la metafase. Prima della prova, i criceti hanno ricevuto cinque dosi orali Clotrimazole di 100 mg / kg di peso corporeo. I risultati di questo studio ha dimostrato che Clotrimazolo aveva alcun effetto mutageno. Uso in gravidanza gravidanza categoria B La disposizione di 14 C Clotrimazole è stata studiata nell'uomo e negli animali. Clotrimazole è molto mal assorbito dopo l'applicazione cutanea o la somministrazione intravaginale per gli esseri umani. (Vedere FARMACOLOGIA CLINICA). Negli studi clinici, l'uso di vaginale applicata Clotrimazole nelle donne in gravidanza nel secondo e terzo trimestre non è stata associata con effetti negativi. Ci sono, tuttavia, studi adeguati e ben controllati su donne in stato di gravidanza durante il primo trimestre di gravidanza. Studi nei ratti in gravidanza con dosi intravaginale fino a 100 mg / kg hanno rivelato alcuna evidenza di danni al feto a causa di Clotrimazole. Alte dosi orali di Clotrimazole in ratti e topi che vanno da 50 a 120 mg / kg hanno dato luogo a embriotossicità (probabilmente secondari a tossicità materna), svalutazioni di accoppiamento, è diminuito numero dei nati e il numero di vitali giovane e una diminuzione della sopravvivenza dei cuccioli allo svezzamento. Tuttavia, Clotrimazole non è risultato teratogeno nei topi, conigli e ratti a dosi orali fino a 200, 180 e 100 mg / kg, rispettivamente. L'assorbimento orale degli importi ratto a circa il 90% della dose somministrata. Poiché gli studi sulla riproduzione animale non sono sempre predittivi della risposta umana, questo farmaco deve essere usato solo se chiaramente indicato durante il primo trimestre di gravidanza. Le madri che allattano Non è noto se il farmaco venga escreto nel latte umano. Poiché molti farmaci sono escreti nel latte umano, deve essere usata cautela quando Clotrimazole viene utilizzato da una donna che allatta. uso pediatrico La sicurezza e l'efficacia in pazienti pediatrici sono stati stabiliti per Clotrimazole se usato come indicato e nel dosaggio raccomandato. Reazioni avverse Le seguenti reazioni avverse sono state riportate in connessione con l'uso di Clotrimazole: eritema, bruciore, vesciche, secchezza, edema, prurito, orticaria, bruciore e irritazione generale della pelle. sovradosaggio sovradosaggio acuto con l'applicazione topica di Clotrimazolo è improbabile e non ci si aspetterebbe di portare ad una situazione di pericolo di vita. Clotrimazolo Dosaggio e somministrazione Massaggiare delicatamente sufficiente soluzione topica Clotrimazole nelle zone cutanee colpite e che circondano due volte al giorno, al mattino e alla sera. Il miglioramento clinico, con sollievo di prurito, di solito si verifica entro la prima settimana di trattamento con soluzione topica Clotrimazole. Se il paziente non mostra alcun miglioramento clinico dopo quattro settimane di trattamento con soluzione topica Clotrimazole, la diagnosi deve essere rivisto. Come viene fornito Clotrimazole Clotrimazolo topica Soluzione, USP 1% è fornito in 10 ml (NDC 0093-0248-43) e 30 ml (NDC) 0093-0248-31 bottiglie di plastica a pressione. Conservare a 20 & ordm; a 25 & ordm; C (68 & ordm; a 77 & ordm; F) [Cfr USP Controlled temperatura ambiente]. Prodotto in Canada da: CONTRATTO PHARMACEUTICALS LIMITED Canada Ontario, Canada L5N 6L6 fabbricati per: TEVA PHARMACEUTICALS USA, INC North Wales, PA 19454. Pacchetto / Etichetta pannello di visualizzazione, parte 1 di 2 Pacchetto / Etichetta pannello di visualizzazione, parte 2 di 2 Clotrimazolo soluzione topica, USP 1% 30mL Cartone Testo NDC 0093- 0248 -31 Clotrimazolo topica Soluzione, USP Ad uso topico (non per oftalmica Usa)